Melatonina: por qué 0,5 mg suele superar a 10 mg

La melatonina no funciona como un somnífero clásico: no acumula efecto con la dosis. Una toma de 0,5 mg eleva la hormona en sangre hasta el rango que la glándula pineal produce en una noche normal, mientras que 10 mg puede llevarla a decenas de veces ese pico sin acortar el tiempo que tardas en dormirte. Con la venta de melatonina 1 mg sin receta en farmacias españolas desde 2019 y botes de 5–10 mg circulando online, la diferencia entre 0,5 y 10 mg no es un detalle técnico: decide si el producto ayuda o si solo deja somnolencia residual al día siguiente.

Contexto: qué miden los estudios de dosis

La melatonina es una hormona que la pineal secreta al anochecer para decirle al cerebro que la noche ha empezado. Su pico nocturno fisiológico es pequeño —decenas de picogramos por mililitro de plasma— y su vida media ronda los 30–60 minutos. La farmacología, por tanto, no consiste en maximizar la concentración, sino en reproducir la señal en el momento correcto.

Los estudios de dosis-respuesta del grupo de Richard Wurtman en el MIT (Zhdanova y colegas) mostraron que 0,3 mg mejoraba la capacidad de conciliar el sueño en adultos mayores, y que dosis de 3 y 10 mg no añadían beneficio, pero sí niveles plasmáticos suprafisiológicos que se mantenían horas por encima del rango natural, con más somnolencia matinal.

Los metaanálisis moderan el entusiasmo: la revisión de Ferracioli-Oda y su equipo (PLoS One, 2013; 17 ensayos) calculó que la melatonina acorta la latencia de sueño unos 7 minutos y prolonga el sueño total unos 8 minutos frente a placebo. En desfase horario, la revisión Cochrane de 2002 no encontró ventaja de 5 mg frente a 0,5–1,5 mg. En España, los medicamentos autorizados son la melatonina 1 mg sin receta y la de 2 mg de liberación prolongada (Circadin), recetada solo a partir de los 55 años; las presentaciones de 5–10 mg se venden como complementos alimenticios, con menos control sanitario.

Ese canal importa: el análisis de Erland y Saxena (Journal of Clinical Sleep Medicine, 2017) halló que el contenido real de melatonina en suplementos variaba entre el 17 % y el 478 % de lo declarado en la etiqueta, y una revisión posterior de gominolas (JAMA, 2023) detectó desviaciones de hasta el 347 %. En el canal de complementos español es habitual encontrar 1,95 mg por toma, el doble del medicamento sin receta. La cifra impresa en el bote no garantiza la dosis.

Por qué importa para tu noche

Si la melatonina es una señal, cronometrarla pesa más que la cantidad. Tomada 30–60 minutos antes de acostarse, con 0,5–1 mg, busca facilitar el inicio del sueño. Cuando el objetivo es desplazar el reloj biológico —desfase horario, síndrome de fase de sueño retrasada—, los protocolos circadianos sitúan la toma entre 3 y 5 horas antes de la hora deseada de dormir, con dosis aún menores. La hora también depende del cronotipo: en personas con fase retrasada, la toma temprana por la tarde puede adelantar el reloj.

• Empieza por 0,5 mg: si funciona, no hay motivo para subir.
• Prueba 1 mg solo si tras varias noches con 0,5 mg no notas nada.
• Ajusta la hora, no la dosis: es la palanca con mejor respaldo.
• Luz natural por la mañana y penumbra por la noche: la melatonina es un refuerzo, no un sustituto.
• Revisa interacciones (anticoagulantes, inmunosupresores, antiepilépticos, antidiabéticos) y consulta antes en embarazo, lactancia o menores.

El argumento contra la megadosis es farmacocinético: la vida media corta implica que una dosis alta se metaboliza igual de rápido, pero mientras tanto inunda los receptores y puede mantener la señal de "noche" cuando ya amanece. En los estudios con dosis altas se describe sueño más fragmentado y mañana pesada, no sueño más profundo.

Un matiz de seguridad: en uso corto (hasta unos tres meses), los ensayos muestran buena tolerabilidad, con cefalea y somnolencia diurna como efectos más citados; los datos de uso prolongado son escasos. En EE. UU., los centros de control de intoxicaciones han notificado un aumento marcado de ingestas pediátricas, en parte ligado a las gominolas. La presentación de 1 mg de farmacia permite dosificar con más precisión que los botes online de 5–10 mg.

El contrapunto honesto

La objeción

La crítica más seria no proviene de quien vende 10 mg, sino de la Academia Americana de Medicina del Sueño (AASM): su guía de 2017 recomienda no usar melatonina como tratamiento del insomnio en adultos, por evidencia de baja calidad. Si la evidencia global es débil, ¿por qué defender 0,5 mg frente a 10 mg?

La respuesta

Porque la objeción de la AASM afecta a ambas dosis por igual: no afirma que 10 mg funcione mejor, sino que la melatonina no es un hipnótico. Además, existe variabilidad individual real: el metabolismo hepático vía CYP1A2 difiere entre personas y algunos metabolizadores rápidos necesitan más cantidad. Y la formulación de 2 mg de liberación prolongada sí mostró mejoría en calidad de sueño y función diurna en mayores de 55 años en los ensayos de Circadin. La lectura razonable: 0,5 mg es un punto de partida sensato, no un dogma; si tu médico pauta 2 mg de liberación prolongada, es un escenario distinto y supervisado.

Opinión editorial de VitalStack: la popularidad de las dosis de 5–10 mg responde más a la lógica del marketing ("más miligramos, más efecto") que a la farmacología. En insomnio de más de tres meses, el primer escalón con mayor respaldo sigue siendo la terapia cognitivo-conductual para el insomnio (TCC-I); la melatonina bien cronometrada es un complemento, no la base.